[发明专利]手性含氮杂环化合物、合成方法及用途

摘要

本发明涉及一种手性含氮杂环化合物、合成方法和用途。该手性含氮杂环化合物可以是手性含氮杂环化合物，如手性吡咯烷化合物、手性哌啶化合物或手性吗啉化合物，系由手性磷酸或手性硫脲催化的环己二烯酮衍生物进行分子内氮杂Michael反应高效率高对映选择性地合成获得，可以用于制备生物碱(-)-Mesembrine。该方法反应条件温和，操作简便。另外，反应中无需加入任何金属盐类化合物，从而有利于潜在生物活性化合物的生产和处理。且反应的产率也较好(一般为73％-97％)，对映选择性高(一般为89％-99％)。

主权项

1.一种手性含氮杂环化合物，具有如下结构式：其中R¹，R²任意选自H或C1-C16的烷基；R³任意选自OH、OOH、C1-C16的烷氧基、C1-C4的酰胺基、C1-C4的烷酰氧基、C4-C10的含N，O或S的杂环基、芳基或R取代的芳基；所述的芳基是苯基或萘基；X任意选自CH₂、CH₂CH₂或OCH₂；R⁴任意选自C1-C4的烷基、C1-C4的酰基、C1-C4的磺酰基或R取代苯磺酰基；上述的R为C1-C4的烷基、C1-C4的全氟烷基、卤素或C1-C4的烷氧基。