[发明专利]一种帕拉米韦的制备方法无效
| 申请号： | 201110034757.9 | 申请日： | 2011-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN102633686A | 公开（公告）日： | 2012-08-15 |
| 发明（设计）人： | 陈小勇;李佩杰;梁杰 | 申请（专利权）人： | 重庆福安药业(集团)股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C279/16 | 分类号： | C07C279/16;C07C277/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401121 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗病毒药物帕拉米韦的制备方法，其特点是以2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮为起始原料合成帕拉米韦，总收率可达到35％。与现有技术相比，具有收率高、“三废”少、操作安全简便、所得成品纯度高、易于实现工业化生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 帕拉米韦 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种帕拉米韦的制备方法，包括如下步骤：1).步骤(a)将2‑氮杂双环[2.2.1]庚‑5‑烯‑3‑酮以氯代试剂开环、拆分、成盐得中间体1，再保护氨基得中间体2；2).步骤(b)将2‑乙基丁醛与盐酸羟胺反应得中间体3；3).步骤(c)在次氯酸钠/非极性溶剂体系中，将步骤(a)/(b)所得中间体环合、水解、酸化、成盐再酯化中间体5；4).步骤(d)中间体5在还原剂作用下还原开环，得中间体6；5).步骤(e)中间体6再经乙酰化、脱氨基保护、水解、上甲脒得中间体7；6).步骤f)中间体7重结晶得帕拉米韦成品。
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