[发明专利]一种固相多肽合成奥米加南的制备方法

摘要

本发明公开了一种固相多肽合成奥米加南的制备方法，本发明的技术方案包括以下步骤：以RinkAmideMBHA树脂为起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有Fmoc-保护基团的氨基酸，最后一个氨基酸使用Boc-Ile-OH，获得保护的十二肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得粗品，粗品经制备型HPLC（C18柱）分离纯化，冻干后，制得奥米加南精品。本发明的方法，工艺稳定，原辅材料来源方便，生产周期短，收率高，质量稳定，生产成本低，接肽收率高，避免使用氟化氢等剧毒试剂，三废污染少。每步接肽收率均在98%以上，切肽后收率为95.8%，纯化收率高达35%以上，总收率为36.7%。本发明的方法便于工业化实施，具有较大的产业化前景。

主权项

本发明是一种固相多肽合成奥米加南的制备方法，包括以下步骤： （1）以Rink Amide MBHA树脂为起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有Fmoc‑保护基团的氨基酸，最后一个氨基酸使用Boc‑Ile‑OH，获得保护的十二肽树脂，其间依次脱去Fmoc‑保护基团；  （2）切肽同时去除Boc和Pbf等侧链保护基团，获得粗品； （3）粗品经制备型HPLC（C18柱），分离纯化，加入15ml盐酸处理，减压除溶剂，冻干后，制得奥米加南精品。