[发明专利]磷酰胺酯喜树碱衍生物以及其制备方法、药物组合物和用途

摘要

本发明涉及磷酰胺酯喜树碱衍生物以及其制备方法、药物组合物和用途，所述磷酰胺酯喜树碱衍生物如式(I)所示，具有良好的水溶性和比其他已知水溶性喜树碱衍生物低的毒性和高的抗癌活性。式(I)其中X、R¹、R²、R³如说明书中所定义。

主权项

1.式I的化合物或其可药用的盐、溶剂合物、水合物：式I其中：X代表O、S、NH；R¹、R²可以相同或不同，独立地代表H或烷基，所述烷基任选被卤素、羟基、巯基、氨基、氰基、硝基、烷氧基、烷硫基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂脂环基取代；或者R¹和R²与它们所连接的N原子一起形成5-10元氮杂环，其任选被卤素、羟基、巯基、烷基、卤代烷基、氨基、腈基、硝基、烷氧基、烷硫基取代；R³代表H、烷基或在生理条件下能被酶水解掉的基团，其中所述烷基任选被卤素、羟基、巯基、氨基、氰基、硝基、烷氧基、烷硫基、烯基、炔基、芳基、杂芳基或杂脂环基取代。