[发明专利]具有抗肿瘤作用的N-苯基-N′-(末端羧酸取代酰氧基)辛二酰胺类化合物及其药用盐有效
| 申请号： | 201110054331.X | 申请日： | 2011-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN102260190A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | 虞心红;张曼曼;徐辉;徐子安;刘连军;金惠;王卫 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07C239/22 | 分类号： | C07C239/22;C07C215/12;C07C213/08;C07D213/63;C07D233/64;C07D213/18;C07D239/26;C07C69/003;C07C69/007;C07C69/017;C07C67/08;A61K31/22;A61P3 |
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| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及基于羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂前药N-羟基-N′-苯基辛二酰胺(伏立诺他)的二元羧酸单酯衍生物——N-苯基-N′-(末端羧酸取代酰氧基)辛二酰胺类化合物及其药用盐。与游离羟肟酸伏立诺他相比，所述末端羧酸取代酰氧基酰化衍生物前药，具有提高的水溶性和细胞渗透性，在体内能有效抑制HDAC，选择性诱导瘤性细胞终末分化、细胞生长停滞和/或凋亡，从而抑制瘤性细胞增殖。因此，本发明的前药可用于治疗肿瘤细胞增殖的肿瘤患者。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 作用 苯基 末端 羧酸 取代 酰氧基 辛二酰胺类 化合物 及其 药用 | ||
【主权项】：
1.一类如式I a-c的结构所代表的组蛋白去乙酰化酶抑制剂的前药N-羟基-N’-苯基辛二酰胺(伏立诺他)的二元羧酸单酯衍生物--具有抗肿瘤作用的N-苯基-N’-(末端羧酸取代酰氧基)辛二酰胺类化合物(I a)及其药用盐(I b和I c)：![]()
其中，Y代表连接基团；M代表金属离子；B代表碱基；且Y代表以下结构：(CH2)n，其中，n等于2，3，4，5，6)；或烯键(CHCH)n，其中，n＝1，2，3；或C3-C8脂肪碳环、脂肪杂环；或芳香环及芳香杂环Ar；或Ar(CHCH)n1，其中，n1为1，2，3；或(CHCH)n1Ar(CHCH)n1，其中，n1为1，2，3。
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