[发明专利]一种药物中间体的大规模制备方法有效
| 申请号： | 201110058030.4 | 申请日： | 2011-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN102675183A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 金秋;唐锋;沈晗;王致轩;丁磊 | 申请（专利权）人： | 江苏先声药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210042 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
一种药物中间体的大规模制备方法，本发明涉及一种大规模制备2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酸（如式IV所示）的方法。该方法反应试剂易得，步骤简单，反应条件温和，后处理简便，所得产品的纯度和产率较高，适合工业化大规模生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 药物 中间体 大规模 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酸（式IV）的方法，由下列步骤构成：![]()
步骤（1）：式I的 6-氨基-5-氧代己酸或其盐与乙酰乙酸乙酯反应生成式II 的2-甲基-3-甲酸乙酯-4-丁酸吡咯；步骤（2）：式II 的2-甲基-3-甲酸乙酯-4-丁酸吡咯在含有脱水剂的质子酸中反应生成式III的 2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酸乙酯，所述质子酸不包括多聚磷酸；步骤（3）：式III 的2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酸乙酯经过水解反应，生成式IV的 2-甲基-7-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吲哚-3-羧酸，所述水解不包括在氢氧化锂水溶液中水解。
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