[发明专利]桦木酮酸衍生物及其制备和应用有效
申请号: | 201110059622.8 | 申请日: | 2011-03-11 |
公开(公告)号: | CN102180941A | 公开(公告)日: | 2011-09-14 |
发明(设计)人: | 汤杰;刘明耀;仇文卫;罗剑;杨帆;徐军;李珍惜 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;A61K31/58;A61P19/10 |
代理公司: | 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 | 代理人: | 陈龙梅 |
地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种桦木酮酸衍生物及其制备和应用。以桦木酮酸或氢化桦木酮酸为原料,氮气保护、碱存在下与甲酸乙酯,草酸二乙酯,碳酸二乙酯或三氟乙酸乙酯缩合,25~66℃反应5~7小时,再与盐酸肼,盐酸羟胺或盐酸苯肼关环,78℃,反应1小时,所得产物经纯化得桦木酮酸衍生物,收率63%~85%。本发明通过在天然产物桦木酮酸C2,C3位引入并杂环,高效合成了系列新结构衍生物,工艺简便,且通过结构改造,显著增强了其抑制破骨细胞分化活性。 | ||
搜索关键词: | 桦木 衍生物 及其 制备 应用 | ||
【主权项】:
1.一种桦木酮酸衍生物,其特征在于,该桦木酮酸衍生物具有如下结构:式中,R代表2-丙烯基或2-丙基,当R为2-丙烯基取代时,杂环取代基Het分别为如下结构式当R为2-丙基取代时,杂环取代基Het的结构式为
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