[发明专利]一种(4R-cis)-6-取代-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯的制备方法有效

专利信息
申请号: 201110072326.1 申请日: 2011-03-24
公开(公告)号: CN102180862A 公开(公告)日: 2011-09-14
发明(设计)人: 孙蕊;张福乾;杜体健;房立平;孟凡民;刘立 申请(专利权)人: 烟台万润精细化工股份有限公司
主分类号: C07D319/06 分类号: C07D319/06
代理公司: 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 代理人: 杨立
地址: 264006 山东省*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种(4R-cis)-6-取代-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯的制备方法,所述(4R-cis)-6-取代-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯由下述结构式(VIII)表示:其中,R代表甲醛基或甲醇基;所述制备方法运用了布莱斯反应(Blaise反应)代替副反应多且复杂的Claisen酯缩合反应,在温和的条件下达到了碳链增长的目的,避免了运用昂贵的LDA和低温环境;在生成化合物VIII过程中,避免了复杂繁琐的由醇氧化成醛的路线。
搜索关键词: 一种 cis 取代 甲基 二氧 乙酸 叔丁酯 制备 方法
【主权项】:
1.一种(4R-cis)-6-取代-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯的制备方法,其特征在于,所述(4R-cis)-6-取代-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯由下述结构式(VIII)表示:其中,R代表甲醛基或甲醇基;其制备方法包括以下步骤:1)式(I)在羟基保护剂和催化剂的存在下,生成式(II);其中,X代表卤素,Z代表羟基保护基;2)式(II)与有机锌试剂反应,并通过酸水解生成式(III);3)式(III)经过硼氢化还原反应生成式(IV);(IV);4)式(IV)与2,2-二甲氧基丙烷反应生成式(V);5)式(V)脱除X基团,通过水解反应生成式(VI);或者式(V)经氧化,得到式(VII);
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