[发明专利]手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物及其合成和用途有效
| 申请号： | 201110080525.7 | 申请日： | 2011-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN102190644A | 公开（公告）日： | 2011-09-21 |
| 发明（设计）人： | 俞永平;罗伯特海德;李智;刘祖东 | 申请（专利权）人： | 浙江大学;罗伯特.海德;刘祖东 |
| 主分类号： | C07D309/40 | 分类号： | C07D309/40;C07C59/265;C07C51/41;A61K31/351;A61P39/04;A61P7/06;A61P25/28;A61P35/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一系列手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物及其盐，通过将甲基或乙基麦芽酚与苄氯反应得到3位苄基保护的麦芽酚，再将化合物VII与不同的手性氨基醇反应可得手性3-苄氧基吡啶-4-酮，最后将化合物IX在钯碳催化下进行氢化还原脱保护即得。本发明对3-羟基吡啶-4-酮类衍生物进行优化设计，加入手性基团，提高其螯合铁离子的生物活性且减少毒性作用，并具有良好的口服活性，其排铁能力显著。实验证实对铁过量症的治疗效果明显好于化合物CP20，可在制备抗铁离子过量症药物中的应用，本发明衍生物的母核为： |
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| 搜索关键词： | 手性 羟基 吡啶 酮类 衍生物 及其 合成 用途 | ||
【主权项】：
1.手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物及其盐，其特征在于，具有以下化合物I的母核：![]()
I其中，带星号的碳原子具有手性，R1和R2相同或不同，选用烷基、羟烷基、巯基烷基、卤烷基、烷氧基、烷硫基、卤烷氧基、卤烷硫基、羧基烷基、烷氧酰基-烷基、R3R4N-C(O)-烷基、杂环烷基、有取代或无取代的芳基、芳酰基、芳烷基，或者是有取代或无取代的杂环芳基或者杂环芳烷基。
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