[发明专利]一种二苯乙烯类化合物的水溶性衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201110086659.X | 申请日： | 2011-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN102731565A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 朱焕章;马忠俊 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07F9/12 | 分类号： | C07F9/12;A61K31/6615;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明属于抗肿瘤化合物领域，涉及一种二苯乙烯类化合物的水溶性衍生物，尤其涉及式Ⅰ的反式-4-[2-(3，5-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，2-苯二醇水溶性衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明以化合物Trans-4-[2-(3，5-二取代基基苯基)乙烯基]-1，2-苯二醇为母核进行水溶性改造，制得二苯乙烯类化合物的水溶性衍生物。经体外抗肿瘤试验，结果显示，本发明的二苯乙烯类化合物的水溶性衍生物对脑胶质瘤细胞SF188、U87wt、乳腺癌细胞MCF-7wt、大细胞肺癌细胞H460均有明显的抑制作用，所述细胞活性随着药物浓度的增加而降低。本发明的化合物为有效的抗肿瘤剂，进一步，本发明的化合物可用于制备抗肿瘤药物。 |
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| 搜索关键词： | 一种 苯乙烯 化合物 水溶性 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.式（Ⅰ）结构的二苯乙烯类化合物的水溶性衍生物，![]()
（Ⅰ）其中，R和![]()
为水溶性基团，所述的水溶性基团选自磷酸酯钠、铵盐或羧酸盐。
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