[发明专利]一种制备依泽替米贝关键中间体的新方法有效
| 申请号： | 201110103365.3 | 申请日： | 2011-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN102531985A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 安荣昌;王伟华;董学军;李因強;彭少平;蒋胜力;蔡振伟 | 申请（专利权）人： | 开原亨泰制药股份有限公司;上海泓博智源医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人： | 杨颖;张一军 |
| 地址： | 110026 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备依泽替米贝关键中间体的新方法，以中间体(ii)为原料，在碱作用下直接与4-氟苯基格氏试剂反应，一步得到关键中间体(3r，4s)-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]-4-取代苯氧基-2-氮杂环丁酮(i)。该方法比现有的合成路线缩短了三步反应，且在反应过程中不使用锌试剂或钯催化剂，大大节省了工业生产的成本；采用本方法后处理简单，纯化方便，一步收率可达60％以上，具有极大的工业化生产前景。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 依泽替米贝 关键 中间体 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)所示的依泽替米贝关键中间体(3R，4S)-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]-4-取代苯氧基-2-氮杂环丁酮的新方法，其特征在于：以中间体(II)为原料，在碱性条件下与格氏试剂式(VI)直接反应得到，其中R1为烷基、环烷基、(取代)芳基或(取代)芳烷基，R为羟基保护基团，X为卤素。![]()
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