[发明专利]一种阿利克伦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110113094.X | 申请日： | 2011-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN102757320A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | 龙青;朱雪焱;俞雄;袁哲东;王胡博 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07C43/178 | 分类号： | C07C43/178;C07C41/26 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种如式VI所示的阿利克伦中间体的制备方法，其包括下列步骤：有机溶剂中，在三氟化硼乙醚络合物、KHSO4或乙二醇二乙醚·盐酸复合物的存在下，将化合物V与NaBH4和/或KBH4进行如下还原反应，即可。其中，R1和R2独立地为H、C1～C3的直链或支链烷基、C1～C3的直链或支链烷氧基、被C1～C3的直链或支链烷氧基取代的C1～C3的直链或支链烷基，或者，被C1～C6的烷氧基取代的C1～C6的烷氧基；R3为C1～C4的直链或支链烷基。由本发明的3-羟丙基苄醚衍生物可方便制得阿利克伦中间体(2S)-溴甲基-3-甲基-丁基苄醚及其衍生物。该方法收率高、操作简便、成本低、适合于工业上大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿利克伦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式VI所示的3-羟丙基苄醚衍生物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：有机溶剂中，在三氟化硼乙醚络合物、KHSO4或乙二醇二乙醚·盐酸复合物的存在下，将化合物V与NaBH4和/或KBH4进行如下还原反应，即可；![]()
其中，R1和R2独立地为H、C1～C3的直链或支链烷基、C1～C3的直链或支链烷氧基、被C1～C3的直链或支链烷氧基取代的C1～C3的直链或支链烷基，或者，被C1～C6的烷氧基取代的C1～C6的烷氧基；R3为C1～C4的直链或支链烷基。
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