[发明专利]一种合成4-芳基-5-羧酸咪唑及其酯的工艺方法无效
| 申请号： | 201110120190.7 | 申请日： | 2011-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN102775354A | 公开（公告）日： | 2012-11-14 |
| 发明（设计）人： | 凌青;黄乾历;沈广霞 | 申请（专利权）人： | 无锡立诺康医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/90 | 分类号： | C07D233/90 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 214174 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如式3所示的4-芳基-5-羧酸咪唑酯的制备方法，其包含下列步骤：在甲酸或甲酸的水溶液中，将化合物2和甲酰胺进行关环反应，即可；其中，R为C6～C10芳香基或C1-C6杂环芳基，杂原子为N，O或S；R’为C1～C5烷基；关环反应的温度为100℃～140℃；所述的甲酰胺的摩尔量多于化合物2；所述的甲酸的重量为化合物2的1～5倍；所述的甲酸的水溶液的质量浓度为85％～98％；所述的甲酸水溶液的重量为化合物2的1～5倍。 |
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| 搜索关键词： | 一种 合成 芳基 羧酸 咪唑 及其 工艺 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成如式3所示的4-芳基-5-羧酸咪唑酯的工艺方法，其包含下列步骤：在甲酸或甲酸的水溶液中，将化合物2和甲酰胺进行关环反应，即可；![]()
其中，R为C6～C10芳香基或C1-C6杂环芳基，杂原子为N，O或S；R’为C1～C5烷基；关环反应的温度为100℃～140℃；所述的甲酰胺的摩尔量多于化合物2；所述的甲酸的重量为化合物2的1～5倍；所述的甲酸的水溶液的质量浓度为85％～98％；所述的甲酸水溶液的重量为化合物2的1～5倍。
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