[发明专利]一种头孢卡品二异丙胺盐的一锅煮制备方法无效
| 申请号： | 201110122141.7 | 申请日： | 2011-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN102775425A | 公开（公告）日： | 2012-11-14 |
| 发明（设计）人： | 冀亚飞;江健安;刘倩;黄伟斌;翟娇娇;杜彩彦;金文虎 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D501/04 | 分类号： | C07D501/04;C07D501/34;C07C211/06;C07C209/02 |
| 代理公司： | 上海三和万国知识产权代理事务所 31230 | 代理人： | 朱小晶 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及头孢类抗生素药物头孢卡品酯的关键中间体头孢卡品二异丙胺盐III的一锅煮制备方法，III能够与新戊酸碘甲酯进行成酯反应高收率、高纯度制备头孢卡品酯盐酸盐一水合物。所述中间体的制备过程为：将Boc基保护的(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-戊烯酸(1)溶于有机溶剂中，加入甲基磺酰氯进行反应得酰化产物10，加入主环化合物3-羟甲基-7-氨基头孢菌烷酸(7-HACA)，10和7-HACA发生酰胺化反应得化合物11，再加入氯磺酰异氰酸酯(CSI)对3-位羟甲基的羟基进行氨甲酰化反应得Boc基保护的头孢卡品游离酸，最后加入二异丙胺成盐得产品III。本发明的优点是：工艺设计合理，反应收率较高，操作简便，易于规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 卡品二异丙胺盐 一锅煮 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢卡品二异丙胺盐的一锅煮制备方法，其特征在于，其具体步骤为，以Boc基保护的(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-戊烯酸1为原料先与甲基磺酰氯MsCl进行磺酰化制得混合酸酐10，接着在空间位阻较大的二异丙胺存在下，混合酸酐10与头孢烯羧酸主环化合物3-羟甲基-7-氨基头孢菌烷酸7-HACA发生酰胺化制得7-酰胺基取代的头孢菌烷酸化合物11，再加入氯磺酰异氰酸酯CSI进行3-位羟甲基羟基的氨甲酰化反应，最后加入二异丙胺成盐反应得产物头孢卡品二异丙胺盐III，所有中间产物不经分离，实现四步一锅煮反应过程；![]()
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