[发明专利]化合物（1S,2S,3R,5S）-蒎烷二醇-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯的制备有效
| 申请号： | 201110130019.4 | 申请日： | 2011-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN102268029A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 毛化;钟静芬;陈学文;韩强;时惠麟 | 申请（专利权）人： | 苏州二叶制药有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07F5/04 | 分类号： | C07F5/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215000 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了化合物（1S,2S,3R,5S）-蒎烷二醇-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯（结构式1）的制备方法。由L-苯丙氨酸与三光气反应得到结构式8的化合物，化合物8与结构式7的化合物缩合得到单一构型的结构式1的化合物。化合物1与吡嗪甲酸缩合得到结构式10的化合物，化合物10经水解，得到抗癌药硼替佐米。本发明合成方法操作简便，收率高，原料易得，环境污染少。适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 蒎烷 苯丙氨酸 亮氨酸 硼酸 制备 | ||
【主权项】：
化合物（1S,2S,3R,5S）‑蒎烷二醇‑L‑苯丙氨酸‑L‑亮氨酸硼酸酯的一种制备方法，包括如下步骤：（1）L‑苯丙氨酸与三光气反应，温度20℃‑150℃，时间1‑50h；得到反应液浓缩，有机溶剂溶解；（2）在温度‑20℃—20℃下，用碱将（1R）‑（S）‑蒎烷二醇‑1‑三氟乙酸盐‑3‑甲基丁烷‑1‑硼酸酯溶解，将（1）中的溶液滴加入（2）的溶液中，搅拌反应。
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