[发明专利]苯多烯类化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201110130562.4 | 申请日： | 2011-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN102786401A | 公开（公告）日： | 2012-11-21 |
| 发明（设计）人： | 穆青;刘涛;谢惠琴;西蒙.吉本斯;卡迪者.奥斯曼 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07C49/835 | 分类号： | C07C49/835;C07C49/84;C07C45/61;A61K31/12;A61P31/04 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于药学领域，涉及苯多烯类化合物，具体涉及中药阿魏中的化合物(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(1)，(4E,8E)-1-(2-羟基-4-甲氧基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(2)和(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-2-羟基-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(3)及其在抑制耐药金黄色葡萄球菌方面的用途和制备方法。所述的化合物1对六种耐药金匍菌均有抑制作用，其中对含TetK四环素外泵蛋白耐药金葡菌株XU212和具有mecA基因蛋白的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株EMRSA-16的抑制活性明显强于对照药物四环素和苯唑西林；化合物2选择性地对含有TetK四环素外泵蛋白耐药金葡菌株XU212表现出较强抑制活性，化合物3对六种耐药金黄色葡萄球菌株都有很好的抑制作用。本发明化合物可用于制备包括注射剂、口服药物和外用药物等剂型的多种抗菌药物。 | ||
| 搜索关键词： | 苯多烯类 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.式I的苯多烯类化合物，其结构特征在于：以苯环和多烯为主要结构片段，苯环的2位为羟基取代并与支链1位羰基形成分子内氢键，苯环4位为羟基或甲氧基所取代，3，5和6位无取代，与酮基相连的侧连为异戊烯基相连而成的倍半萜；![]()
I其中， R1=OH，R2=OH，OCH3，R3=H，OH。
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