[发明专利]一种7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因的制备方法无效
申请号: | 201110132994.9 | 申请日: | 2011-05-23 |
公开(公告)号: | CN102382118A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | 许东新;张宇松;应明华 | 申请(专利权)人: | 浙江仙琚制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D489/12 | 分类号: | C07D489/12 |
代理公司: | 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 | 代理人: | 尉伟敏 |
地址: | 317300 *** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及噻吩诺菲中间体双键加氢反应领域,具体涉及一种7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因的制备方法,包括:以7ɑ-乙酰基-6,14-乙烯桥四氢蒂巴因为原料,将原料溶解于极性溶媒中,加入有效量的催化剂和机碱性试剂,在一定的温度和压力下通入过量氢气进行加氢还原反应制得7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因,其中,所述的极性溶媒选用无水乙醇或无水甲醇;催化剂为钯碳或/二氧化铂;有机碱性试剂为吡啶,其用量为7ɑ-乙酰基-6,14-乙烯桥四氢蒂巴因的1-5%(v/w)。本发明具有操作安全性好、产品收率高和生产成本低的优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 乙酰 14 乙基 桥四氢蒂巴 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种7ɑ‑乙酰基‑6,14‑乙基桥四氢蒂巴因的制备方法,包括下述步骤:以7ɑ‑乙酰基‑6,14‑乙烯桥四氢蒂巴因为原料,将原料溶解于极性溶媒中,再加入有效量的催化剂和有机碱性试剂,在一定的温度和压力下通入过量氢气进行加氢还原反应制得7ɑ‑乙酰基‑6,14‑乙基桥四氢蒂巴因,其中,所述的极性溶媒选自无水乙醇或无水甲醇;催化剂为钯碳或二氧化铂;有机碱性试剂为吡啶,其用量为7ɑ‑乙酰基‑6,14‑乙烯桥四氢蒂巴因的1‑5%(v/w)。
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