[发明专利]一种头孢替坦的制备方法有效
| 申请号： | 201110133543.7 | 申请日： | 2011-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN102250125A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 朱正兵;张稳稳 | 申请（专利权）人： | 海南合瑞制药股份有限公司;重庆福安药业（集团）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/57 | 分类号： | C07D501/57;C07D501/04;C07D501/12 |
| 代理公司： | 北京元中知识产权代理有限责任公司 11223 | 代理人： | 王明霞 |
| 地址： | 570311 海南省海*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种头孢替坦的制备方法，该方法是以7-MAC为起始原料，在有机溶剂中、碱性条件下与氯乙酰氯反应得中间体CefoD-1；在氮气保护下向苯甲醚中加入三氯化铝，搅拌溶解，待用；另取有机溶剂，搅拌下向有机溶剂中加入中间体CefoD-1，再加入上述待用的溶液，反应得中间体CefoD-2；中间体CefoD-2与3，5-二硫酚-4-异噻唑甲酸三钠盐反应至取样检测头孢替坦互变异构体≤4.0％，反应完毕，经后处理得到头孢替坦。本发明方法收率有所提高而成本降低，另外因为不用最终升温浓缩，产品颜色较浅，纯度基本不变。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢替坦的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：1)中间体CefoD-1的制备以7-MAC为起始原料，在有机溶剂中、碱性条件下与氯乙酰氯反应，得中间体CefoD-1；其中，所述的有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、乙腈、甲苯或N，N-二甲基甲酰胺中的一种或两种，优选二氯甲烷；所述的碱性条件，是指在碱性试剂碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或吡啶存在的条件下，优选吡啶；![]()
2)中间体CefoD-2的制备a)氮气保护下向苯甲醚中加入三氯化铝，搅拌溶解，待用；b)另取上述有机溶剂，搅拌下向有机溶剂中加入中间体CefoD-1，再向其中滴加上述待用的溶液，反应，得中间体CefoD-2；![]()
3)头孢替坦的制备中间体CefoD-2与3，5-二硫酚-4-异噻唑甲酸三钠盐反应至取样检测头孢替坦互变异构体≤4.0％，反应完毕，经后处理得到头孢替坦。![]()
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