[发明专利]半合成氨基糖苷类抗生素、制备方法及其药物组合物无效
| 申请号： | 201110149009.5 | 申请日： | 2011-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN102321131A | 公开（公告）日： | 2012-01-18 |
| 发明（设计）人： | 范铭琦;范瑾;葛啸虎;赵敏;沈依群 | 申请（专利权）人： | 常州方圆制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/234 | 分类号： | C07H15/234;C07H1/00;A61K31/7036;A61P31/06 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 翁坚刚 |
| 地址： | 213000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种半合成氨基糖苷类抗生素1-N-乙酰基小诺霉素或其药学上可接受的盐及其制备方法，1-N-乙酰基小诺霉素的制备方法包括以下步骤：对小诺霉素碱基的C2′-NH2和C3-NH2进行甲酰化保护而获得3、2’-二-N-甲酰基小诺霉素，再进行乙酰化反应得到1-N-乙酰基-3、2’-二-N-甲酰基小诺霉素，所得的产物在碱溶液中进行水解反应，去2′-NH2和3-NH2的甲酰化保护而得到1-N-乙酰基小诺霉素。本发明的1-N-乙酰基小诺霉素经体外抗结核菌及抗菌活性试验，证明其对结核分枝杆菌革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强的抗菌活性并且药物的耳、肾毒性大大降低，在临床上有较大的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 氨基 糖苷 抗生素 制备 方法 及其 药物 组合 | ||
【主权项】：
1.一种由下述式(I)表示的半合成氨基糖苷类抗生素1-N-乙酰基小诺霉素或其药用盐：![]()
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