[发明专利]对功能分子进行18F标记的方法

摘要

本发明公开了一种对功能分子进行¹⁸F标记的方法，其为下述两种方法中的任意一种：方法一：溶剂中，在Cu(I)的催化下，将化合物B和化合物C进行叠氮与端位炔基的1，3-偶极环加成反应，即可；方法二：溶剂中，在Cu(I)的催化下，将化合物F和化合物G进行叠氮与端位炔基的1，3-偶极环加成反应，即可；其中，R’为各种适合做PET显像探针的功能分子，R”为烷烃基。本发明的标记方法中，反应体系稳定、条件温和、操作简单，该方法具有通用性，可适用于结构类似的系列化合物标记。除生物试剂外，本标记方法所用其他原料成本低廉，前体化合物B或F结构稳定，适于大量制备和生产，并且该方法可用于PET显像探针的合成。

主权项

1.对功能分子进行¹⁸F标记的方法，其为下述两种方法中的任意一种：方法一：溶剂中，在Cu(I)的催化下，将化合物B和化合物C进行叠氮与端位炔基的1，3-偶极环加成反应，即可制得化合物D；方法二：溶剂中，在Cu(I)的催化下，将化合物F和化合物G进行叠氮与端位炔基的1，3-偶极环加成反应，即可制得化合物H；其中，R’为C₁～C₁₂的直链烷基或支链烷基、C₅～C₇环烷基、C₆～C₁₀芳基、C₆～C₁₀芳基-C₁～C₄烷基或者C₁～C₄烷基-C₆～C₁₀芳基-C₁～C₄烷基，R”为本领域适合做PET显像探针的多肽类、苯磺酰胺类或其他能被叠氮或端炔基团修饰的功能分子取代基。