[发明专利]替米沙坦制备新工艺无效
申请号: | 201110158384.6 | 申请日: | 2011-06-14 |
公开(公告)号: | CN102267949A | 公开(公告)日: | 2011-12-07 |
发明(设计)人: | 张长利;焦佩玉 | 申请(专利权)人: | 张长利 |
主分类号: | C07D235/18 | 分类号: | C07D235/18 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410205 湖南省长沙市岳*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明是涉及一种替米沙坦制备新工艺,采用2-正丙基-4-甲基-6-(1′-甲基苯并咪唑-2′-基)-苯并咪唑与4′-溴甲基-联苯-2-羧酸烷基酯或4′-溴甲基-联苯-2-腈经一步反应完成缩合、水解二步合成反应,直接得到替米沙坦。与其它工艺比较,优势在于解决了工业化生产的技术难点,操作简单,绿色合成,替米沙坦纯度高,收率高,成本低廉,现已成功应用于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 替米沙坦 制备 新工艺 | ||
【主权项】:
1.一种替米沙坦制备新工艺,反应式为:
按如下步骤进行:1)化合物I与化合物II在溶剂或溶剂混合体系中,有机碱或无机碱存在下,进行反应,反应完毕,加有机酸或无机酸析晶,过滤,得到化合物III粗品;2)控制反应温度和反应时间,经一步反应完成缩合、水解二步合成反应;3)将化合物III粗品加入至溶剂或溶剂混合或水-有机溶剂体系中,加有机碱或无机碱充分溶解,或加活性炭回流脱色,冷却后用有机酸或无机酸析晶,过滤,干燥得到化合物III精品-替米沙坦。
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