[发明专利]不对称多取代卟啉金(III)类抗癌化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201110162658.9 | 申请日： | 2011-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN102268003A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 王存德;陈华圣;许爱华;张宗磊;刘金良;李艳;陈颖;茅蕾蕾 | 申请（专利权）人： | 扬州大学 |
| 主分类号： | C07D487/22 | 分类号： | C07D487/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 扬州苏中专利事务所(普通合伙) 32222 | 代理人： | 张荣亮 |
| 地址： | 225009 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了不对称多取代卟啉金(III)类抗癌化合物及其制备方法，属于药物制备技术领域。以不对称多取代卟啉作为配体，在乙酸体系中和氯金酸钾反应，然后通过氯化锂进行离子交换而获得，本发明通过在卟啉环上引入不同较强极性基团，改善了分子的对称性，一方面可强化多取代氯化四苯基卟啉金化合物对癌细胞的靶向作用，另一方面可促进其在水中的溶解能力。本发明合成的化合物体外对SGC-7901和SMMC-7721肿瘤细胞都具有明显的抑制作用并优于阳性对照药顺铂，其中4c和4a的最高抑制率皆高于先导化合物G0，4a的IC50又均小于G0，显示了较强的靶向选择性。本发明制备的不对称多取代卟啉金(III)类化合物抗癌活性好，毒副作用小，制备工艺简便可行，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 不对 称多 取代 卟啉 iii 抗癌 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.不对称多取代卟啉金(III)类抗癌化合物，其通式为：![]()
式中，R1为溴或甲基或甲氧基，R2为甲氧基或甲氧羰基或羟基或乙氧羰基丁氧基。
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