[发明专利]一种奥氮平的制备方法和精制方法无效
| 申请号： | 201110163529.1 | 申请日： | 2011-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN102268010A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 孟庆伟;崔道平;张成海;黄积辉;汪科元;董述祥;刘召鹏;王亚坤;姚鸿杰 | 申请（专利权）人： | 大连美罗大药厂;广东君元药业有限公司;电白县南药药业有限公司;大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人： | 梅洪玉 |
| 地址： | 116100 辽宁省大*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种奥氮平的制备方法和精制方法，属于医药制备领域。4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]-苯并二氮杂卓盐酸盐与N-甲基哌嗪回流反应，或在二乙二醇二甲醚中回流反应，反应结束后减压蒸馏回收过量的N-甲基哌嗪或减压蒸馏回收过量的N-甲基哌嗪和二乙二醇二甲醚溶剂得奥氮平固体粗品，用乙醇水溶液重结晶，过滤干燥得奥氮平产品；再用乙醇回流溶解，脱色剂脱色，过滤，滤液冷至室温析晶，过滤干燥得精制奥氮平。本发明的优点在于：制备过程避免了毒性大的溶剂，污染小且操作安全；反应快，降低了能耗；回收了过量的原料和溶剂，适当地降低了成本；产率高；奥氮平精制品纯度高(＞99.5％，HPLC)，质量稳定。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥氮平 制备 方法 精制 | ||
【主权项】：
1.一种奥氮平的制备方法，其特征在于，![]()
4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]-苯并二氮杂卓盐酸盐(II)与N-甲基哌嗪回流反应，或在二乙二醇二甲醚中回流反应，反应结束后减压蒸馏回收过量的N-甲基哌嗪或减压蒸馏回收过量的N-甲基哌嗪和二乙二醇二甲醚溶剂得奥氮平固体粗品，用乙醇水溶液重结晶，过滤干燥得奥氮平产品(I)；所述的N-甲基哌嗪与4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]-苯并二氮杂卓盐酸盐的摩尔比为2∶1～20∶1；所述的二乙二醇二甲醚与4-氨基-2-甲基-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]-苯并二氮杂卓盐酸盐的质量比为2∶1～20∶1；所述的乙醇与奥氮平固体粗品的质量比为0.5∶1～10∶1；所述的水与乙醇的体积比为2∶1～20∶1。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于大连美罗大药厂;广东君元药业有限公司;电白县南药药业有限公司;大连理工大学，未经大连美罗大药厂;广东君元药业有限公司;电白县南药药业有限公司;大连理工大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201110163529.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：替米沙坦制备新工艺
- 下一篇：大马力农机装备传动箱中的变速档位机构
