[发明专利]高效抗肝癌的白藜芦醇前药及合成方法无效
| 申请号： | 201110172548.0 | 申请日： | 2011-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN102276667A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | 熊清平;张强华;石莹莹;吴洁;徐燕萍;李世杰;夏飞 | 申请（专利权）人： | 淮阴工学院 |
| 主分类号： | C07H15/26 | 分类号： | C07H15/26;C07H1/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 淮安市科翔专利商标事务所 32110 | 代理人： | 韩晓斌 |
| 地址： | 223001 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高效抗肝癌的白藜芦醇前药及合成方法，将阿德福韦的亚磷酸根和白藜芦醇的酚羟基以亚磷酸酯键形式相结合，使二者拼合制备成为抗肝癌的协同前体药物，再应用药物-受体原理和双前药原理，根据白藜芦醇的结构特点，以白藜芦醇为桥，应用半乳糖来修饰白藜芦醇，并与阿德福韦-白藜芦醇前药偶联，实现阿德福韦-白藜芦醇前药的进一步串联潜伏而制备成为双前药。本发明所制备的阿德福韦-白藜芦醇-半乳糖前药具有高效、低毒、肝部靶向性高的特点，提高了整个反应体系的转化率，使总转化率大于40%，纯度高于95%。 | ||
| 搜索关键词： | 高效 肝癌 藜芦 醇前药 合成 方法 | ||
【主权项】：
高效抗肝癌的白藜芦醇前药，其特征在于：该前药由一种抗肝癌药物、一种肝癌辅助治疗的抗病毒药物、一种具有肝脏高效靶向作用的基团组成，其抗肝癌药物为白藜芦醇（Resveratrol，Res），肝癌辅助治疗的抗病毒药物为阿德福韦（Adedovir，Adv），具有肝脏高效靶向作用的基团为能被肝实质细胞膜上的无唾液酸糖蛋白受体（Asialogly Coprotein Receptor，ASGP‑R）高效识别并牢固结合的半乳糖(Gal)。
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