[发明专利]一种氯代烯丙基β-内酰胺抗生素中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110186480.1 | 申请日： | 2011-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN102285997A | 公开（公告）日： | 2011-12-21 |
| 发明（设计）人： | 彭继先;戴海燕;张作芳;李文宽;郜如 | 申请（专利权）人： | 山东睿鹰先锋制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人： | 张贵宾 |
| 地址： | 274000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及氧头孢烯类医药中间体的制备方法，特别涉及一种氯代烯丙基β-内酰胺抗生素中间体的制备方法。该氯代烯丙基β-内酰胺抗生素中间体的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：a)在低温下，向溶有化合物（Ⅱ）的溶剂中，滴加稀盐酸，反应生成β-内酰胺的一氯代物（Ⅲ）；b)在低温下，向反应容器中，通入氯气或滴加氯气的四氯甲烷饱和溶液，反应生成β-内酰胺的二氯代物（Ⅳ）；c)向反应容器中加入碱溶液，β-内酰胺的二氯代物（Ⅳ）转化为氯代β-内酰胺（Ⅰ）。本发明的有益效果是：反应条件温和，产品收率高，副产物少，安全易操作，降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氯代烯 丙基 内酰胺 抗生素 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氯代烯丙基β-内酰胺抗生素中间体的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：a) 在低温下，向溶有化合物（Ⅱ）的溶剂中，滴加稀盐酸，反应生成β-内酰胺的一氯代物（Ⅲ）![]()
；b) 在低温下，向反应容器中，通入氯气或滴加氯气的四氯甲烷饱和溶液，反应生成β-内酰胺的二氯代物（Ⅳ）![]()
；c) 向反应容器中加入碱溶液，β-内酰胺的二氯代物（Ⅳ）转化为氯代β-内酰胺（Ⅰ）![]()
其中，R1代表的基团为酰基残基，R2为羧基保护基。
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