[发明专利]制备高纯度手性α-取代-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶衍生物的方法无效
| 申请号： | 201110191789.X | 申请日： | 2011-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN102336767A | 公开（公告）日： | 2012-02-01 |
| 发明（设计）人： | 赵敏;宋辉;吴范宏;房福贤 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人： | 程意意 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备高纯度(S)-α-(2’-氯苯基)-6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-乙酸的方法。所述方法包括：由邻氯苯甘氨酸经过酯化、拆分、与2-(2’-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯发生反应、在甲醇中与甲醛发生曼尼希反应实现关环及水解得到α-(2’-氯苯基)-6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-乙酸等步骤。本发明操作简单、原料廉价易得，产品经HPLC检测纯度达到99％以上。为氯吡格雷产品质量的检测提供了液相定位的依据。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 纯度 手性 取代 噻吩 吡啶 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备(S)-α-取代-6，7-二氢噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-乙酸或其盐的方法，包括如下步骤：(1)由式Ⅰ所示化合物经酯化反应获得式Ⅱ所示化合物的步骤；(2)拆分式Ⅱ所示化合物得式Ⅲ所示化合物的步骤；(3)在有碱存在的条件下，由式Ⅲ所示化合物与2-(2’-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯反应，得式Ⅳ所示化合物的步骤；(4)式Ⅳ所示化合物经Mannich反应获得式Ⅴ所示化合物的步骤；和(5)式Ⅴ所示化合物经水解反应获得目标物的步骤；![]()
其中，R为碳原子数大于或等于二的直链或支链烷基，C*的构型为R型或S型。
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