[发明专利]盐酸沙格雷酯的制备方法有效
申请号: | 201110194193.5 | 申请日: | 2011-07-12 |
公开(公告)号: | CN102875396A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | 王威;马芳 | 申请(专利权)人: | 北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大国际医院集团有限公司 |
主分类号: | C07C219/06 | 分类号: | C07C219/06;C07C213/06;C07C43/23;C07C41/30 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人: | 丁业平;张天舒 |
地址: | 100871 北京市海*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明提供了一种盐酸沙格雷酯的制备方法。盐酸沙格雷酯如式I所示:所述方法包括以下步骤:1)将式VI所示的沙格雷酯中间体在酸性脱水剂的存在下进行如下所示的脱水反应,得到式VII所示的化合物:以及2)由式VII所示的化合物进一步制备所述的盐酸沙格雷酯。本发明的方法反应条件温和、能耗低、污染小,而且转化率较高、原料成本低、所得盐酸沙格雷酯纯度高,HPLC检测纯度在99%以上,适合大生产转化。 | ||
搜索关键词: | 盐酸 沙格雷酯 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备盐酸沙格雷酯的方法,其中,所述的盐酸沙格雷酯如式I所示:所述方法包括以下步骤:1)将式VI所示的沙格雷酯中间体在酸性脱水剂的存在下进行如下所示的脱水反应,得到式VII所示的化合物:以及2)由式VII所示的化合物进一步制备所述的盐酸沙格雷酯。
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C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C219-00 含有连接在同一碳架的氨基和酯化羟基的化合物
C07C219-02 .带有连接在同一碳架的非环碳原子上的酯化羟基和氨基
C07C219-24 .带有连接在同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的酯化羟基或氨基
C07C219-26 .带有连接在至少1个六元芳环的碳原子上的酯化羟基和连接在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的氨基
C07C219-32 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外的环的碳原子上的酯化羟基
C07C219-34 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和酯化羟基
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