[发明专利]一种合成盐酸决奈达隆的方法有效
| 申请号： | 201110203671.4 | 申请日： | 2011-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN102321058A | 公开（公告）日： | 2012-01-18 |
| 发明（设计）人： | 剧仑;邹江;杨琰;王文峰;刘蕴秀 | 申请（专利权）人： | 北京赛科药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D307/80 | 分类号： | C07D307/80 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人： | 王为 |
| 地址： | 100021 北京市朝阳区百*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成盐酸决萘达隆的新方法。本发明采用2-丁基-5-硝基苯并呋喃为起始原料，与对氯丙氧基苯甲酰氯进行付氏酰基化反应，得到2-丁基-3-(4-氯丙氧基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃，与二丁胺反应得5-硝基-2-正丁基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]苯并呋喃，然后经过常温常压钯碳催化氢化，甲璜酰化，成盐酸盐得到目标产物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 盐酸 决奈达隆 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成盐酸决奈达隆的方法，包括以下步骤：(1)2-丁基-5-硝基苯并呋喃与对氯丙氧基苯甲酰氯在路易斯酸催化剂，卤代烃为溶剂的条件下，经付氏酰基化反应得到2-丁基-3-(4-氯丙氧基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃；(2)2-丁基-3-(4-氯丙氧基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃与二丁胺在非质子性极性溶剂中，无机碱或有机碱做缚酸剂，反应得到5-硝基-2-正丁基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]苯并呋喃；(3)5-硝基-2-正丁基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]苯并呋喃经钯碳常温常压催化氢化，草酸成盐得到5-氨基-2-正丁基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]苯并呋喃草酸盐；(4)5-氨基-2-正丁基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]苯并呋喃草酸盐经甲璜酰化得到决萘达隆游离碱；(5)决萘达隆游离碱溶于乙酸乙酯，通入氯化氢气体，成盐酸盐，直接旋干得到盐酸决萘达隆粗品，再经乙酸乙酯-水搅洗，丙酮重结晶得到盐酸决萘达隆；其合成路线如下：![]()
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