[发明专利]抗骨质疏松药物米诺膦酸关键中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201110208084.4 | 申请日： | 2011-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN102344448A | 公开（公告）日： | 2012-02-08 |
| 发明（设计）人： | 陈年根;张万科;黄剑;欧守珍 | 申请（专利权）人： | 海南医学院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 571101 *** | 国省代码： | 海南;66 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属于抗骨质疏松药物米诺膦酸关键中间体的制备方法。本发明以α-氧代戊二酸为起始原料，经酯化、溴代、环合、水解、脱羧五步制备得到目标产物。其特征在于：(1)α-氧代戊二酸在一定的温度和催化条件下，和烷基醇发生酯化；(2)α-氧代戊二酸酯和溴代剂在一定的溶剂中发生溴代；(3)3-溴代-2-氧代戊二酸酯和2-氨基吡啶在一定的溶剂中发生环合；(4)环合物在一定的溶剂中、碱性条件下发生水解；(5)水解物在催化剂作用下，在一定的温度和溶剂中发生脱羧生成米诺膦酸关键中间体2-(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)乙酸。本发明所述制备方法的优点是：克服了文献所报道的制备工艺的缺点，发现新的合成关键中间体的方法，与现有技术相比，本发明后处理更简单，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 骨质 疏松 药物 米诺膦酸 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种抗骨质疏松药物米诺膦酸关键中间体的制备方法，其特征在于：(1)α‑氧代戊二酸在一定的温度和催化条件下，和烷基醇发生酯化；(2)α‑氧代戊二酸酯和溴代剂在一定的溶剂中发生溴代；(3)3‑溴代‑2‑氧代戊二酸酯和2‑氨基吡啶在一定的溶剂中发生环合；(4)环合物在一定的溶剂中、碱性条件下发生水解；(5)水解物在催化剂作用下，在一定的温度和溶剂中发生脱羧生成米诺膦酸关键中间体2‑(咪唑并[1，2‑a]吡啶‑3‑基)乙酸。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于海南医学院，未经海南医学院许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201110208084.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：活动吊架
- 下一篇：一种利用污染污泥烧制多孔砖的生产工艺
