[发明专利]用于合成伊马替尼的中间体及其在伊马替尼合成中的应用

摘要

本发明涉及一种用于合成伊马替尼的新型中间体(I)及其制备方法，以及利用该新型中间体(I)合成伊马替尼的方法。本发明所述的伊马替尼合成方法的优点主要体现在：原材料价格低廉，原料结构片段的合成路线简单，整条合成路线科学、合理，且产物收率高，操作简单；同时避免了昂贵的化学试剂和危险性的化学试剂，大大降低成本，有利于工业化生产。

主权项

1.具有以下式(I)结构的N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)苯基]苯甲酰胺衍生物：其中Pg为羟基保护基，其中-O-Pg构成酯类或醚类，或者Pg为其他用于醇羟基保护的保护基团，优选Pg为烷酰基、芳烷酰基、芳酰基、烷基氧甲酰基、芳基氧甲酰基、硝酸酯、硼酸酯、硫酸酯、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基、芳基、烷基硅基和芳基硅基；更优选地，Pg选自乙酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、己酰基、苯甲酰基、苯乙酰基、甲氧羰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、甲氧基甲基、四氢吡喃基、叔丁基、烯丙基、炔丙基、苯基、对氯苯基、对甲氧基苯基、2，4-二硝基苯基、苄基、对甲氧基苄基、对硝基苄基、三苯甲基、三甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、叔丁基甲氧基苯基硅基、三苄基硅基、三苯基硅基、硝酸酯、甲基硼酸酯、硫酸酯、三氟甲磺酸酯、甲基磺酸基、苯基磺酸基、苄基磺酸酯、对甲苯磺酸酯、对硝基苯磺酰氧基、2，5-二氯苯磺酰氧基和4-氯苯磺酰氧基等。