[发明专利]一种厄贝沙坦的合成方法无效
| 申请号： | 201110219503.4 | 申请日： | 2011-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN102219779A | 公开（公告）日： | 2011-10-19 |
| 发明（设计）人： | 夏玉良;张建臣;郭鑫博;袁坤朋;夏文涛 | 申请（专利权）人： | 河南华商药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 郑州红元帅专利代理事务所(普通合伙) 41117 | 代理人： | 徐皂兰 |
| 地址： | 476200 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 一种厄贝沙坦的合成方法，其关键在于：在相转移催化剂存在下，2-丁基-3-[[2´-氰基联苯基-4-基]甲基]-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮与碱金属叠氮化物和无机铵盐在非极性非质子性溶剂中反应，反应后直接酸中和提纯得到厄贝沙坦。由于采用本发明的反应完成液直接酸化处理，避免了碱性条件下的分解，所以以88-95%的总收率制得产品，纯度高于99.8%；本方法制备厄贝沙坦的过程，避免使用现有技术中常用的三丁基叠氮化锡和三乙胺盐酸盐，所获得的厄贝沙坦的锡含量和三乙胺含量低于5ppm或未检测到。该方法操作简单，成本较低，更利于工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 厄贝沙坦 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种厄贝沙坦的合成方法，其特征在于：在相转移催化剂存在下，2‑丁基‑3‑[[2´‑氰基联苯基‑4‑基]甲基]‑1,3‑二氮杂螺环[4.4]壬烷‑1‑烯‑4‑酮与碱金属叠氮化物和无机铵盐在非极性非质子性溶剂中反应，反应后直接酸中和提纯得到厄贝沙坦。
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