[发明专利]“一锅法”合成厄贝沙坦中间体无效
| 申请号： | 201110219538.8 | 申请日： | 2011-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN102285923A | 公开（公告）日： | 2011-12-21 |
| 发明（设计）人： | 夏玉良;张建臣;郭鑫博;袁坤朋;王景民;夏文涛 | 申请（专利权）人： | 河南华商药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/02 | 分类号： | C07D235/02 |
| 代理公司： | 郑州红元帅专利代理事务所(普通合伙) 41117 | 代理人： | 徐皂兰 |
| 地址： | 476200 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗高血压药物厄贝沙坦中间体2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮的合成工艺改进。环戊酮经加成反应得1-氨基环戊氰，该氰化物先经酰化，再在碱性条件下水解、环合得产物。本发明的积极效果在于将现有技术中报道的先水解，再经酰化、环合改进为先酰化，再经水解、环合，各步不经分离过程而实现了“一锅法”生产。简化了操作过程，提高了产品收率，保证了产品质量，降低了生产成本，更利于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一锅 合成 厄贝沙坦 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种“一锅法”合成厄贝沙坦中间体2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮的方法，其特征在于：其反应式为：![]()
环戊酮经加成反应得1-氨基环戊氰(1)，化合物1-氨基环戊氰(1) 先经戊酰氯酰化反应，再经碱性条件下水解、环合反应得到目的物化合物2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮(3)，各步不经分离提纯过程而实现“一锅法”生产；化合物1-氨基环戊氰(1)在缚酸剂存在下加入戊酰氯，生成1-戊酰胺基环戊氰(2)，化合物1-戊酰胺基环戊氰(2)在碱性条件下经水解、环合得产物2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4.4]壬烷-1-烯-4-酮(3)。
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