[发明专利]一种泛昔洛韦中间体的合成方法

摘要

一种泛昔洛韦中间体的合成方法，以2，4-二氯-5-硝基嘧啶为起始原料，与2-（2-氨基乙基）丙二醇缩合，选择性的取代4位氯原子，得到2-{2-[(2-氯-5-硝基嘧啶-4-基)氨基]乙基}-1,3-丙二醇，氨解得到2-{2-[(2-氨基-5-硝基嘧啶-4-基)氨基]乙基}-1,3-丙二醇。再进一步还原得到2-{2-[(2-氨基-5-氨基嘧啶-4-基)氨基]乙基}-1,3-丙二醇，环合得到泛昔洛韦中间体2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇。本合成方法步骤少，收率较高，可有效避免异构体的生成，后续纯化步骤简单，可降低生产成本，适于工业化应用。

主权项

1.一种泛昔洛韦中间体的合成方法，其特征是以2，4-二氯-5-硝基嘧啶（化合物Ⅰ）为起始原料，与2-（2-氨基乙基）丙二醇缩合，得到中间体2-{2-[(2-氯-5-硝基嘧啶-4-基)氨基]乙基}-1,3-丙二醇（化合物Ⅱ），然后氨解得到2-{2-[(2-氨基-5-硝基嘧啶-4-基)氨基]乙基}-1,3-丙二醇（化合物Ⅲ），再经还原剂还原得到2-{2-[(2-氨基-5-氨基嘧啶-4-基)氨基]乙基}-1,3-丙二醇（化合物Ⅳ），最后经环合得到泛昔洛韦中间体2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇（化合物Ⅴ），合成路线如下。