[发明专利]降血糖药物分子TAPA的合成方法有效

专利信息
申请号: 201110237472.5 申请日: 2011-08-18
公开(公告)号: CN102351702A 公开(公告)日: 2012-02-15
发明(设计)人: 黄培强;郑剑峰;王志刚;张洪奎 申请(专利权)人: 厦门大学
主分类号: C07C69/738 分类号: C07C69/738;C07C67/08
代理公司: 厦门南强之路专利事务所 35200 代理人: 马应森
地址: 361005 *** 国省代码: 福建;35
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摘要: 降血糖药物分子TAPA的合成方法,涉及具有降血糖功能的药物分子。以2,3,4-三烷氧基苯甲醛1为原料,先用Meldrum酸转化为3-(2,3,4-三烷氧基)苯基丙酸2;在多聚磷酸作用下,2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3;3与格氏试剂加成再酸化消除得到氢化茚4,4与臭氧气体在有机碱作用下裂解直接得到2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸5;最后在氯化亚砜存在下,5与无水醇反应得到目标产物2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯TAPA。各步骤操作分离简单,路线较短,产率较高,试剂均为常用廉价试剂,适合大量生产。
搜索关键词: 血糖 药物 分子 tapa 合成 方法
【主权项】:
1.降血糖药物分子TAPA的合成路线,其特征在于所述降血糖药物分子TAPA为2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯,其结构式如下:R1=C1~C5的烷基,R2=C1~C10的烷基,R3=C1~C5的烷基所述降血糖药物分子TAPA的合成路线如下:R1=C1~C5的烷基,R2=C1~C10的烷基,R3=C1~C5的烷基。
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