[发明专利]低毒性的多头分导药，带羟基或取代羟基的含氮芳环CB1受体抑制剂及其制药用途

摘要

多头分导药，带羟基或取代羟基的含氮芳环CB1受体抑制剂、其制备方法及其制药用途，该受体抑制剂的通式如下：式中R1为C1-C8直链、支链或带环的烃基或烃氧基；R2、R3为苯基或含有卤素、C1-C3直链或支链烷基或烷氧基、三氟甲基等任意取代基的苯基；被OR4所取代的含氮芳环以及环上的某一碳原子通过(CH2)n与被R1、R2、R3所取代的砒唑环的3-位酰基相接；n为0-3；R4为氢、C1-C16直链、支链或带环的烃基，或酰基。本发明作为戒毒、减肥、糖尿病治疗等药物，具有强大活性，毒性和副作用明显降低。

主权项

1.一种低毒性的“多头分导药”-带有羟基或取代羟基的含氮芳环的CB1受体抑制剂及其生理上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，该CB1受体抑制剂是如下结构通式的带有羟基或酯基的含氮芳环的CB1受体抑制剂及其生理上可接受的盐或溶剂化物：当该含氮杂环为砒啶时，通式为：上述通式中的砒啶可被砒咯、N-取代的砒咯、砒唑、咪唑、氮杂卓、吲哚、N-砒啶氧化物或咔唑所代替；其中，砒唑环上的R₁为C₁-C₈直链、支链或者带有环的烃基或烃氧基；砒唑环上的R₂、R₃相同或不同，为苯基，或含有包括卤素、C₁-C₃直链或支链烷基或烷氧基、三氟甲基、硝基、苯基在内的任意一个、两个或三个取代基的苯基；被OR₄所取代的含氮杂环以环上的某一碳原子通过(CH₂)n与上述被R₁、R₂、R₃所取代的砒唑环的3-位酰胺基相接；式中的n为0-3；R₄为氢、C₁-C₁₆的直链、支链或者带有环的饱和或不饱和烃基，或是含有一个或多个芳环的烃基、饱和或者不饱和的脂肪族羧酸的酰基、被卤素、羧基、羟基、烷氧基所取代的脂肪族羧酸的酰基、取代或未取代的芳香族羧酸或者磺酸的酰基，或脂肪族或者芳香族氨基酸的酰基；当R₄包含光学不对称中心时，其构型包括R与S两种可能。