[发明专利](3R)‑1‑(2‑甲基丙氨酰‑D‑色氨酰)‑3‑(苯甲基)‑3‑哌啶羧酸1，2，2‑三甲基酰肼的晶形有效
| 申请号： | 201110251236.9 | 申请日： | 2005-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN102584937B | 公开（公告）日： | 2017-03-01 |
| 发明（设计）人： | 基思·洛里默;西蒙·H·派因斯;贝恩哈德·保罗;本亚明·利特勒 | 申请（专利权）人： | 赫尔辛医疗股份公司 |
| 主分类号： | C07K5/023 | 分类号： | C07K5/023;C07K1/14;A61K38/06;A61P5/06 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人： | 高瑜,杨淑媛 |
| 地址： | 瑞士卢加*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了用作药剂的(3R)‑1‑(2‑甲基丙氨酰‑D‑色氨酰)‑3‑(苯甲基)‑3‑哌啶羧酸1，2，2‑三甲基酰肼的结晶多晶型物。还公开了这些多晶型物的生产和分离方法和含有这些多晶型物的药物组合物和药物疗法。本发明的结晶多晶型物用于直接作用于垂体腺细胞以释放生长激素。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 丙氨酰 色氨酰 苯甲基 哌啶 羧酸 晶形 | ||
【主权项】：
一种制备(3R)－1－(2－甲基丙氨酰－D－色氨酰)－3－(苯甲基)－3－哌啶羧酸1,2,2－三甲基酰肼的一水合物的晶型C晶体的方法，包括步骤：a)将(3R)－1－(2－甲基丙氨酰－D－色氨酰)－3－(苯甲基)－3－哌啶羧酸1,2,2－三甲基酰肼与甲醇混合，产生混合物，并加热至65℃，其中甲醇与(3R)－1－(2－甲基丙氨酰－D－色氨酰)－3－(苯甲基)－3－哌啶羧酸1,2,2－三甲基酰肼的比例是5L/kg；b)向步骤a)得到的混合物缓慢加入水，同时将温度维持在65‑68℃，其中水与(3R)－1－(2－甲基丙氨酰－D－色氨酰)－3－(苯甲基)－3－哌啶羧酸1,2,2－三甲基酰肼的比例是4L/kg；c)通过使步骤b)得到的混合物冷却到环境温度从所述溶剂中沉淀晶型C晶体，其中以20℃/h的速度冷却到60℃，然后以5℃/h的速度从60℃到45℃，然后以15℃/h的速度从45℃到环境温度；d)通过从溶剂中过滤晶型C晶体来分离所述晶体；和e)真空干燥所分离的晶型C晶体。
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