[发明专利]瑞格列奈中间体的合成工艺改进有效

专利信息
申请号: 201110279544.2 申请日: 2011-09-20
公开(公告)号: CN103012319A 公开(公告)日: 2013-04-03
发明(设计)人: 江灵波;吴刚;车大庆;李原强;高红军 申请(专利权)人: 浙江九洲药业股份有限公司
主分类号: C07D295/135 分类号: C07D295/135
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 318000 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明涉及杂环化学技术领域,尤其涉及含氮杂环化学技术领域。具体为一种瑞格列奈中间体的合成工艺改进。为了实现上述合成工艺,本发明提供的技术方案为:一种制备具有下列式(a)结构化合物或其酸加成盐的合成工艺,由具有下列式(b)结构的化合物和具有下列式(c)结构的化合物或其盐在碱和缩合剂3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮(DEPBT)或叠氮磷酸二苯酯(DPPA)作用下制备得到,制备得到的式(a)化合物也可不经分离直接用于制备瑞格列奈。利用本发明中的合成工艺,两步反应的总收率最高可以达到90%以上,光学纯度最高可达97%以上。
搜索关键词: 瑞格列奈 中间体 合成 工艺 改进
【主权项】:
1.一种制备具有下列式(a)结构化合物或其酸加成盐的合成工艺,由具有下列式(b)结构的化合物和具有下列式(c)结构的化合物或其盐在碱和缩合剂DEPBT或DPPA作用下制备得到,其中R为羧基保护基。
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