[发明专利]肾脏型谷氨酰胺酶抑制剂及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201110304914.3 | 申请日： | 2011-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN103030597A | 公开（公告）日： | 2013-04-10 |
| 发明（设计）人： | 王建斌 | 申请（专利权）人： | 王建斌 |
| 主分类号： | C07D221/18 | 分类号： | C07D221/18;A61K31/473;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 唐铁军;胡洪慧 |
| 地址： | 江西省南昌市红谷滩新*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明涉及肾脏型谷氨酰胺酶抑制剂及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及用于抑制肾脏型谷氨酰胺酶活性的化合物和组合物，所述化合物在治疗中，特别是用于治疗或预防与谷氨酰胺酶活性增高有关的病症特别是癌症中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 肾脏 谷氨酰胺 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种具有下式的化合物或其可药用盐：![]()
其中：R1选自H、卤素、(C1-C6)烷基；更优选地为H；R2选自H、OH、O-(C1-C6)烷基；更优选地为H；R3选自H、卤素、(C1-C6)烷基、OH、O-(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基-COOH、O-(C1-C6)烷基-芳基、OCO-(C1-C6)烷基、SH、S-(C1-C6)烷基、S-(C1-C6)烷基-芳基、NO2、NH2、NH-(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、N-(C1-C6)烷基-芳基；更优选为Br、CH(CH3)2、CH(CH3)3、SCH3。R4选自H、卤素、(C1-C6)烷基、O-(C1-C6)烷基、COOH、NO2、NH2、NH-(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2；更优选为H、Br、NO2；或者，R3和R4也可与其所连接的碳原子或杂原子一起形成芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可任选地被取代，所述芳基优选为苯基，所述杂芳基优选为二氧杂环戊烯；R5选自H、卤素、(C1-C6)烷基；优选为H、F、Cl、Br；更优选为H；R4和R5也可与其所连接的碳原子或杂原子一起形成芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可任选地被取代，所述芳基优选为苯基；Z选自C、O、S、N；优选为C、N；更优选为C。
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