[发明专利]一种高效的DPP-IV抑制剂有效
申请号: | 201110309755.6 | 申请日: | 2011-10-13 |
公开(公告)号: | CN103044391A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
发明(设计)人: | 胡文辉;曾丽丽;曾少高;刘飞;徐宏江 | 申请(专利权)人: | 中国科学院广州生物医药与健康研究院;江苏正大天晴药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;A61K31/513;A61K31/517;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/00;A61P3/04;A61P35/00;A61P25/00;A61P37/02 |
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地址: | 510530 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明属于医药技术领域,涉及一种高效的DPP-IV抑制剂,具体地涉及一种以脲嘧啶为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用,心脏毒性也非常低,是非常有前景的DPP-IV抑制剂类药物。 | ||
搜索关键词: | 一种 高效 dpp iv 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物或其可药用盐,
其中,R1选取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基;取代基选自烷基、烷氧基、卤素、氰基、氨基、羟基、硝基、羰基、磺酰基烷基、酰氨基、羰基烷基、芳基、芳氧基、杂环烷基、杂芳基、杂芳氧基、环烷基、环烷基烷基、磺酰基或亚磺酰基;R2选自:(1)氢;(2)氰基;(3)未取代或取代的烷基;(4)未取代或由1-5个各自独立的取代基取代的苯基,取代基选自卤素、氰基、OH、烷基、烷氧基、NHSO2R3、N(烷基)SO2R3、SO2R3、SO2NR4R5、NR4R5、CONR4R5、COOH、和羧基烷基;(5)OH;(6)烷氧基;(7)NR4R5;R3选自取代或未取代的烷基,取代基选自1-5个各自独立的卤素或COOH;R4和R5个各自独立的选自:(1)氢,(2)未取代或取代的苯基,取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基,(3)未取代或由各自独立的取代基取代的C3-6环烷基,取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基,(4)未取代或取代的烷基,取代基选自:(a)卤素,或(b)未取代或由1-5个各自独立的取代基取代的苯基,取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基。
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