[发明专利]一种盐酸决奈达隆的制备方法

摘要

本发明涉及一种盐酸决奈达隆的制备方法，具体步骤如下：(1)有机溶剂中，使2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃与1-溴-3-氯丙烷进行醚化反应得到2-正丁基-3-[4-(3-氯丙氧基)苯甲酰基]-5-硝基苯并呋喃；(2)利用还原剂将其还原成2-正丁基-3-[4-(3-氯丙氧基)苯甲酰基]-5-胺基苯并呋喃；(3)有机溶剂中与甲基磺酰氯进行磺酰胺化反应得到2-正丁基-3-[4-(3-氯丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃；(4)然后与二正丁胺进行N-烃反应得到决奈达隆；(5)对决奈达隆进行成盐反应，得到盐酸决奈达隆。本发明反应路线简单、原料便宜易得、反应条件温和易控制、且适合工业化生产。

主权项

一种盐酸决奈达隆的制备方法，具体步骤如下：(1)有机溶剂中，在碱的存在下，使2‑丁基‑3‑(4‑羟基苯甲酰基)‑5‑硝基苯并呋喃与1‑溴‑3‑氯丙烷进行醚化反应得到2‑正丁基‑3‑[4‑(3‑氯丙氧基)苯甲酰基]‑5‑硝基苯并呋喃；(2)在溶剂中，酸性电解质存在下，利用还原剂将2‑正丁基‑3‑[4‑(3‑氯丙氧基)苯甲酰基]‑5‑硝基苯并呋喃还原成2‑正丁基‑3‑[4‑(3‑氯丙氧基)苯甲酰基]‑5‑胺基苯并呋喃；(3)有机溶剂中，在碱的存在下，使2‑正丁基‑3‑[4‑(3‑氯丙氧基)苯甲酰基]‑5‑胺基苯并呋喃与甲基磺酰氯进行磺酰胺化反应得到2‑正丁基‑3‑[4‑(3‑氯丙氧基)苯甲酰基]‑5‑甲磺酰胺基苯并呋喃；(4)2‑正丁基‑3‑[4‑(3‑氯丙氧基)苯甲酰基]‑5‑甲磺酰胺基苯并呋喃与二正丁胺进行N‑烃反应得到决奈达隆；(5)有机溶剂中，加入饱和醚类盐酸溶液，对决奈达隆进行成盐反应，得到盐酸决奈达隆。