[发明专利]伊马替尼中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201110323144.7 | 申请日： | 2011-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN102603710A | 公开（公告）日： | 2012-07-25 |
| 发明（设计）人： | 陈书峰;陈少武;张效实;胡杨洋 | 申请（专利权）人： | 成都格蓝洋生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 成都立信专利事务所有限公司 51100 | 代理人： | 冯忠亮 |
| 地址： | 610041 四川省成都市天府大*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明为伊马替尼中间体的制备方法，解决已有伊马替尼中间体的制备工艺复杂，含杂质较多，影响伊马替尼纯度的问题。以3—乙酰吡啶和N,N—二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原材料，通过缩合反应，硫脲环合反应，碘甲烷取代反应，双氧水氧化制得。其用途主要是合成慢性髓性白血病治疗药物甲磺酸伊马替尼的合成。本发明工艺简便，原料便宜易得，收率高，反应周期短，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 伊马替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.伊马替尼中间体的制备方法，其特征在于中间体（IV）的化学名称为磺酰基—4—（3—吡啶基）—嘧啶，以3—乙酰吡啶和N,N—二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原材料，通过缩合反应制备化合物（Ⅰ），硫脲环合反应制备化合物（Ⅱ），饱和卤代烃基取代反应制备化合物（Ⅲ），双氧水氧化制得，其制备流程如下：![]()
其中R—X为卤代烃基，R代表碳原子数1～7的烃基，X代表齿素。
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