[发明专利]C-19位修饰的格尔德霉素衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 201110328550.2 | 申请日： | 2011-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN102391183A | 公开（公告）日： | 2012-03-28 |
| 发明（设计）人： | 赫卫清;林灵;王以光;倪四阳 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D225/06 | 分类号： | C07D225/06;C07D513/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人： | 杨厚;王为 |
| 地址： | 100050 北京市宣*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及利用自发反应获得一组C-19位修饰的格尔德霉素衍生物及其制备方法，所述衍生物是采用适当的溶剂如醇类、缓冲液等将GDM与含巯基的化合物在室温避光或有氧及加氧条件下反应所得产物，通过抗肿瘤活性、细胞毒性以及水溶性测试发现，这些化合物都具有一定的抗肿瘤活性，毒性比GDM低，且大部分衍生物的水溶性较GDM提高数倍，显示其有可能开发为临床有应用前景的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 19 修饰 格尔德 霉素 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.C-19位修饰的格尔德霉素GDM衍生物，其特征是，所述衍生物是以格尔德霉素为起始，与含巯基的不同前体物，在溶剂中自发形成一组新的19-含硫衍生物，具体结构如下所示：![]()
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