[发明专利]一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法，包括如下步骤：①盐酸头孢唑兰中间体化学名为：7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并[1,2-b]哒嗪鎓盐；②以7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸酯（GCLE）为起始原料，先用碘、碘化钾或碘化钠水合物活化C-3位后与式（Ⅲ）咪唑并[1,2-b]哒嗪发生反应，再经过后处理即得化合物；③上步骤所得到的化合物，先在五氯化磷作用下水解去除C-7位保护基团，后继续在苯酚的作用下，水解脱除C-4位苯乙酰基保护基，经后处理后得到盐酸头孢唑兰中间体。本发明采用易于获得的廉价原料制备，反应条件温和易控，生产安全性好，生产成本低廉。

主权项

1.一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包括如下步骤：①盐酸头孢唑兰中间体化学名为：7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并[1,2-b]哒嗪鎓盐，用下述通式（Ⅰ）表示：式（Ⅰ），其中HX表示HI,HCl，H₂SO₄等；②以式（Ⅱ）7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸酯（GCLE）为起始原料，先用碘、碘化钾或碘化钠水合物活化C-3位后与式（Ⅲ）咪唑并[1,2-b]哒嗪发生反应，再经过后处理即得式（Ⅳ）化合物；式（Ⅱ），其中R为对甲氧苄基或二苯甲基；Ph为苯基；式（Ⅲ）；式（Ⅳ）；③上步骤所得到的式（Ⅳ）化合物，先在五氯化磷作用下水解去除C-7位保护基团，后继续在苯酚的作用下，水解脱除C-4位苯乙酰基保护基，经后处理后得到式（Ⅰ）目标化合物：式（Ⅰ）。