[发明专利]适用作詹纳斯激酶抑制剂的吖吲哚类

摘要

本发明涉及适用作詹纳斯激酶抑制剂的吖吲哚类。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和将该组合物用于治疗不同疾病、状况和障碍中的方法。

主权项

1.式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：R³是Cl或F；X¹是N或CR⁴；R²是H、F、R’、OH、OR’、COR’、COOH、COOR’、CONH₂、CONHR’、CON(R’)₂或CN；R⁴是H、F、R’、OH、OR’、COR’、COOH、COOR’、CONH₂、CONHR’、CON(R’)₂或CN；或者R²和R⁴结合在一起形成任选被1-4个R¹⁰取代的5-7元芳基环或杂芳基环；R’是任选被1-4个R⁵取代的C_1-3脂族基团；各R⁵独立地选自卤素、CF₃、OCH₃、OH、SH、NO₂、NH₂、SCH₃、NCH₃、CN或未取代的C_1-2脂族基团，或者两个R⁵与其所连接的碳共同形成环丙基环或C＝O；各R¹⁰独立地选自卤素、OCH₃、OH、NO₂、NH₂、SH、SCH₃、NCH₃、CN或未取代的C_1-2脂族基团；R¹是R”是H，或者是任选被1-3个R¹¹取代的-C_1-2脂族基团；各R¹¹独立地选自卤素、OCH₃、OH、SH、NO₂、NH₂、SCH₃、NCH₃、CN、CON(R¹⁵)₂或未取代的C_1-2脂族基团，或者两个R¹¹基团与其所连接的碳共同形成环丙基环或C＝O；R⁶是任选被1-5个R¹²取代的C_1-4脂族基团；各R¹²独立地选自卤素、OCH₃、OH、NO₂、NH₂、SH、SCH₃、NCH₃、CN或未取代的C_1-2脂族基团，或者两个R¹²基团与其所连接的碳共同形成环丙基环；环A是4-8元的饱和含氮环，该环包含至多两个选自N、O或S的另外的杂原子，并任选被1-4个R¹³取代；各R¹³独立地选自卤素、R’、NH₂、NHR’、N(R’)₂、SH、SR’、OH、OR’、NO₂、CN、CF₃、COOR’、COOH、COR’、OC(O)R’或NHC(O)R’；或者在相同的取代基或不同的取代基上的任何两个R¹³基团与各R¹³基团所连接的原子共同形成3-7元饱和的、不饱和的或部分饱和的碳环或杂环，该碳环或杂环任选被1-3个R⁵取代；R⁸是任选被1-5个R¹²取代的C_1-4脂族基团；R⁹是C_1-2烷基；或者R⁸和R⁹结合在一起形成任选被1-5个R¹²取代的3-7元碳环饱和环或杂环饱和环；R¹⁴是H或未取代的C_1-2烷基；R¹⁵是H或未取代的C_1-2烷基；以及R⁷是任选被至多6个F取代的C_2-3脂族或脂环族基团。