[发明专利]一种奥曲肽的制备方法有效
| 申请号： | 201110352635.4 | 申请日： | 2011-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN103102390A | 公开（公告）日： | 2013-05-15 |
| 发明（设计）人： | 谷海涛;赵呈青;顾含华 | 申请（专利权）人： | 杭州华津允上医药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 逯长明 |
| 地址： | 311241 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及化合物制备领域，特别涉及一种奥曲肽的制备方法。该制备方法将二肽与固相合成的六肽树脂缩合制得线性八肽，裂解后得到的线性八肽溶于N，N-二甲基甲酰胺的水溶液中，加入氧化剂环化、纯化后制得奥曲肽。本发明提高了奥曲肽的收率及纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥曲肽 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种奥曲肽的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：获得氨基酸序列为D-Phe-Cys的二肽；以树脂为载体，按照固相法合成六肽树脂；所述六肽树脂中氨基酸残基序列为Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol；在碱性条件下，取所述二肽与所述六肽树脂发生缩合反应，切肽制得线性八肽；所述线性八肽的氨基酸残基序列为D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol；步骤2：取所述线性八肽溶于过量的N，N-二甲基甲酰胺的水溶液中，调整pH值为6.8～8.0，加入过量的氧化剂，在18～30℃环化2～3h，调整pH值为3.5～5.0，纯化后，制得结构如式Ⅰ所示的奥曲肽；![]()
其中，Thr-ol是苏氨醇，Cys是半胱氨酸，Thr是苏氨酸，Lys是赖氨酸，D-Trp是D型色氨酸，Phe是苯丙氨酸，D-Phe是D型苯丙氨酸。
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