[发明专利]非甾体抗炎药5-苯甲酰基-α-甲基-2-噻吩乙酸的新合成工艺有效
| 申请号： | 201110353285.3 | 申请日： | 2011-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN102432591A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | 李锐;吉民;黄双 | 申请（专利权）人： | 苏州东南药物研发有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D333/24 | 分类号： | C07D333/24 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 范晴 |
| 地址： | 215123 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种非甾体抗炎药5-苯甲酰基-α-甲基-2-噻吩乙酸的新合成方法，所述方法以噻吩为起始原料，先与丙酸酐先进行取代反应，再经过溴代得到溴代物，酸催化得缩酮，催化重排得到酯，付克酰基化后再进行水解、酸化得目标产物。本发明得到一种非甾体抗炎药5-苯甲酰基-α-甲基-2-噻吩乙酸的合成方法，采用的反应原料便宜易得，总产率高，工艺安全可靠，产品质量好，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 非甾体 抗炎药 苯甲酰基 甲基 噻吩 乙酸 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1. 一种合成5-苯甲酰基-α-甲基-2-噻吩乙酸的方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：（1）噻吩与丙酸酐在五氧化二磷存在的条件下进行丙酰化反应得到式（I）的化合物；![]()
（I）；（2）式（I）的化合物与溴素或溴代物进行溴代反应得到式（II）的化合物；![]()
（II）；（3）在酸性催化剂存在的条件下式（II）的化合物和原甲酸乙酯进行缩酮反应得到式（IIIa）的化合物![]()
（IIIa）；（4）使选自式（IIIa）的化合物在催化剂作用下进行重排反应得到式（IVa）的化合物；![]()
（IVa）；（5）式（IVa）的化合物与苯甲酰氯进行傅里德－克拉夫茨（Friedel-Crafts）酰基化反应得到式（Va）的化合物；![]()
（Va）；（6）将式（Va）的化合物进行水解，然后酸化处理得到5-苯甲酰基-α-甲基-2-噻吩乙酸。
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