[发明专利]动点马达蛋白小分子抑制剂在抑制肿瘤细胞增殖中的应用有效

专利信息
申请号: 201110356731.6 申请日: 2011-11-11
公开(公告)号: CN102552274A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: 姚雪彪;杨志宏;万卫红;姚彧;丁霞;张健存 申请(专利权)人: 姚雪彪
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 关畅;任凤华
地址: 10009*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了一种动点马达蛋白小分子抑制剂在抑制肿瘤细胞增殖中的应用。所述动点马达蛋白小分子抑制剂为式I或式II结构通式所示化合物,其名称为Syntelin。动物实验证明,式VII化合物所示的Syntelin可明显抑制人乳腺癌细胞的生长。进一步的机理实验表明,式VII化合物所示的Syntelin与CENP-E结合后可抑制CENP-E马达在微管上的行走,但不影响其与微管的相互作用,当该化合物加入细胞培养基中能够进入细胞抑制CENP-E的功能,导致部分染色体排列错误并长时间维系纺锤体检验点的活性。本发明的CENP-E小分子抑制剂Syntelin在细胞生物学研究中具有重要作用,同时其调控肿瘤细胞增殖的功效可为新型化疗药物的研制奠定基础。(式I) (式II)(式VII)。
搜索关键词: 马达 蛋白 分子 抑制剂 抑制 肿瘤 细胞 增殖 中的 应用
【主权项】:
1.式I或式II结构通式所示化合物在制备抑制肿瘤细胞增殖产品中的应用;(式I)(式II)所述式I和式II结构通式中,R1和R2均选自下述基团中的任意一种:C1-C6的烷基、烷烯基、芳基、环烷基和环烷烯基;R3为芳基、含有取代基的芳基、五元杂环基或六元杂环基;X为O、NR4、S或CHR5;Y为O、NR4、S或CHR6;所述X和Y中,所述R4、R5、R6均选自烷基、烷烯基和烷酯基中的任意一种;Z选自如下基团中的任意一种:
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