[发明专利]一种雷美替胺关键中间体新的制备方法无效
| 申请号： | 201110357831.0 | 申请日： | 2011-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN102432571A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | 陈国华;江传亮;钟永刚;潘瑜群;李昂 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D307/93 | 分类号： | C07D307/93 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种雷美替胺关键中间体2-(1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙胺盐酸盐(I)新的制备方法，其特征在于1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-酮(II)与氰基乙酸(III)在催化剂作用下脱水缩合、受热脱羧得化合物(IV)；化合物(IV)不经分离纯化直接氢化、成盐得到雷美替胺关键中间体2-(1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙胺盐酸盐(I)。本发明提供了一种雷美替胺关键中间体盐酸盐(I)新的制备方法，该方法使用价廉易得的氰基乙酸(II)，收率高，操作简便，成本低，污染少，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 雷美替胺 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种雷美替胺关键中间体2-(1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙胺盐酸盐(I)的制备方法，其特征在于1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-酮(II)与氰基乙酸(III)在催化剂作用下脱水缩合、受热脱羧得化合物(IV)；化合物(IV)不经分离纯化直接氢化、成盐得到雷美替胺关键中间体2-(1，2，6，7-四氢-8H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙胺盐酸盐(I)，其反应式如下：![]()
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