[发明专利]一种利可君的制备方法无效
申请号: | 201110357853.7 | 申请日: | 2011-11-14 |
公开(公告)号: | CN103102324A | 公开(公告)日: | 2013-05-15 |
发明(设计)人: | 储刚;林辉;王正泽;霍立茹;曾滢;章郑俊;范婧;习超鹏 | 申请(专利权)人: | 南京长澳医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D277/06 | 分类号: | C07D277/06 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210038 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明属于化学制药领域,涉及一种利可君的制备方法,使苯乙酸乙酯、甲酸乙酯在特定溶剂和缩合剂存在下进行缩合反应,反应液经萃取纯化后酸化,然后低温析晶获得高纯度的固体中间体α-甲酰基苯乙酸乙酯,利用该中间体和L-半胱氨酸盐酸盐进行反应获得高纯度的利可君,不含有甲酯杂质,符合药用纯度要求,且操作简单,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 利可君 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种利可君的制备方法,包括如下步骤:步骤(a):将苯乙酸乙酯和甲酸乙酯在适量的醚类溶剂中,在叔丁醇的碱金属盐作为缩合剂的作用下,进行缩合反应,反应液经水‑醚类溶剂萃取纯化、酸化、析晶,制得高纯度的固体中间体α‑甲酰基苯乙酸乙酯;步骤(b):将上述α‑甲酰基苯乙酸乙酯和L‑半胱氨酸盐酸盐在含水类混合溶剂系统中反应制得高纯度的利可君。
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