[发明专利]3-[2-（二甲氨基）乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201110371490.2 | 申请日： | 2011-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN102432520A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | 朱连博;郑忠辉;赵帅;杜培亮;徐雪梅 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/14 | 分类号： | C07D209/14 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255086 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 一种3-[2-(二甲氨基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐(I)的制备方法，属于药物中间体制备领域，制备方法是先将3-(2-氨乙基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲烷磺酰胺(III)在碳酸铵和甲醇存在下与甲醛水溶液进行缩合反应，不分离中间产物直接经钯/碳催化氢化还原制得3-[2-(二甲氨基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺(II)；反应结束后，回收溶剂，经后处理得到(II)的粗品；再经重结晶得到3-[2-(二甲氨基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺(II)精制品，将精制品与琥珀酸在纯化水中进行成盐反应，当反应液澄清后，加入活性碳脱色制得3-[2-(二甲氨基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐(I)。其具有工艺稳定、易于控制的特点。 | ||
| 搜索关键词： | 二甲 氨基 乙基 甲基 吲哚 甲烷 磺酰胺 琥珀酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种3‑[2‑(二甲氨基)乙基]‑N‑甲基吲哚‑5‑甲烷磺酰胺琥珀酸盐(I)的制备方法，其特征在于：先将3‑(2‑氨乙基)‑N‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑甲烷磺酰胺(III)在碳酸铵和甲醇存在下与甲醛水溶液进行缩合反应，不分离中间产物直接经钯/碳催化氢化还原制得3‑[2‑(二甲氨基)乙基]‑N‑甲基吲哚‑5‑甲烷磺酰胺(II)；反应结束后，回收溶剂，经后处理得到3‑[2‑(二甲氨基)乙基]‑N‑甲基吲哚‑5‑甲烷磺酰胺(II)粗品；再经重结晶得到3‑[2‑(二甲氨基)乙基]‑N‑甲基吲哚‑5‑甲烷磺酰胺(II)精制品，将精制品与琥珀酸在去离子水中进行成盐反应，当反应液澄清后，加入活性碳脱色制得3‑[2‑(二甲氨基)乙基]‑N‑甲基吲哚‑5‑甲烷磺酰胺琥珀酸盐(I)。
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